Oligomycin 寡霉素（F1Fo ATP合酶/氧化磷酸化抑制剂）
时间：2018-04-24 阅读：6433
Oligomycin 寡霉素（A，B，C混合物）
（线粒体F1F0-ATP合酶抑制剂/凋亡诱导剂/缺血研究）
搜索关键词：
Oligomycin 寡霉素；Macrolides大环内酯抗生素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 线粒体F1Fo ATP合酶；Apoptosis inducer细胞凋亡诱导剂；Mitochondrial metabolism 线粒体代谢；细胞调节性容积减小（RVD）；CAS：1404-19-9； CAS：579-13-5；
F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）的概念：
F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）广泛分布于线粒体内膜、叶绿体类囊体、异养菌和光合菌的质膜上，参与氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜质子动力势（proton-motive force）推动下合成ATP，分子结构由突出在膜外的F1亲水头部和嵌入膜内的F0疏水尾部组成【见图1&2】。
图1（左）：当质子（H+）电化学梯度良好的情况下，F1F0催化结合在F1突出端（比如，线粒体膜外侧）自发质子流（H+ flux）上的ATP合成。其pH和电子势驱动 H+从内膜转运到基质小室。
图2（右）：当膜电位或pH梯度不存在的情况下，没有电势驱动外流反应，平衡常数（Keq）利于逆向反应，即ATP水解（ATP酶活性）。
寡霉素（Oligomycin Complex）的基本描述：
寡霉素（Oligomycin），由链霉菌属（Streptomyces sp.）代谢产生的一种大环内酯类抗生素，通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性，进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F1F0 ATP合酶能转变为一种ATP水解酶，此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能，并不是阻止ATP合成。
作用机制：线粒体氧化磷酸化过程中，电子转运系统将H+从线粒体膜外基质泵入内膜腔室，这一过程产生跨越整个线粒体内膜的H+梯度。这种H+梯度驱动线粒体F1F0 ATP合酶催化ADP转为ATP。寡霉素通过与F1F0 ATP合酶的F0部分结合来抑制其酶活性，进而阻断氧化磷酸化过程。
寡霉素（Oligomycin Complex）的同分异构体：
目前从链霉菌代谢产物分离出来的寡霉素有多种同分异构体，常见的有：寡霉素A，寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素异构体高度特异性的破坏线粒体代谢。
我司（MKbio）除了提供4种类型的寡霉素，分别是寡霉素混合物（A，B，C），寡霉素A单体，寡霉素B单体，寡霉素C单体，具体参数如下：
基本参数 | 寡霉素混合物 | 寡霉素A | 寡霉素B | 寡霉素C |
货号 | MZ8001-5MG | MZ8002-5MG | MZ8003-1MG | MZ8004-1MG |
CAS号 | 1404-19-9 | 579-13-5 | 11050-94-5 | 11052-72-5 |
分子式 | 三种异构体A，B，C复合物 | C45H74O11 | C45H72O12 | C45H74O10 |
同义名 | Oligomycin Complex | 寡霉素A（结构见下） | 28-氧化寡霉素A | 12-脱氧寡霉素； |
分子量 | 792.3 | 791.1 | 805.1 | 775.1 |
纯度 | ≥98% | ≥98% | ≥95% | ≥95% |
生理功能 | 通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性，进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F1F0 ATP合酶能转变为一种ATP水解酶，此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能，并不是阻止ATP合成。三种寡霉素同分异构体的混合物，分别是寡霉素A，B和C。 | 含量zui高的一种异构体，线粒体F1F0 ATP合酶的抑制剂，各种细胞类型中能够诱导凋亡发生（平均GI50= 270nM）。寡霉素A具有抗真菌、抗肿瘤和杀线虫活性，但是在水和其他生物兼容性溶剂中的溶解性很弱，从而限制其在临床上的应用。 | ATP合酶的非选择性抑制剂。寡霉素B（1-10μM）能降低心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能减低大鼠感觉神经元中钙离子诱导的钙离子释放振动频率。寡霉素B还可提高GLUT1的mRNA水平。 | 含量很低的一种同分异构体，线粒体F1F0-ATP合酶的抑制剂，诱使细胞更敏感而发生死亡，也让细胞死亡模式由凋亡转往坏死。HepG2细胞的阿霉素耐性研究报道，寡霉素能抑制P-糖蛋白（P-gp）活性和诱导凋亡。寡霉素C还是细胞调节性容积减小（RVD）的强效抑制剂。 |
保存方法 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 |
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货号 | 产品名称 | 规格 | 价格（元） | 货期 |
MZ8001-5MG | Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素 | 5mg | 829 | 现货 |
MZ8001-10MG | Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素 | 10mg | 1365 | 咨询 |
MZ8002-1MG | Oligomycin A 寡霉素A | 1mg | 758 | 现货 |
MZ8003-1MG | Oligomycin B 寡霉素B | 1mg | 550 | 咨询 |
MZ8004-1MG | Oligomycin C 寡霉素C | 1mg | 4150 | 咨询 |
【见我司懋康生物MKBio整理的线粒体抑制剂和解偶联剂产品专题】
注意事项
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】
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