上海药物所研究海洋植物化学获新进展
时间：2011-09-27 阅读：260
红树林植物富含结构新颖*的、生物活性多样的次生代谢产物。中科院上海药物研究所郭跃伟课题组在对两种红树林植物拟海桑Sonneratia paracaseolaris和木榄Bruguiera gymnorrhiza化学成分及生物活性研究过程中，取得重要研究进展。
该小组从中国红树林植物拟海桑S. paracaseolaris中分得的α-烷基丁烯内酯二聚体—paracaseolide A，为*具有二条线性烷基链的四奎烷氧笼二内酯新颖骨架化合物，此类化合物对细胞周期进程关键酶—双特异性磷酸酯酶CDC25B具有显著的抑制活性，其IC50值为6.44 μM。
从中国红树林植物木榄B. gymnorrhiza中分离得到系列新颖的双萘螺环类化合物棕榈菌素，并利用*的固态TDDFT CD方法确定了棕榈菌素的构型，棕榈菌素BG5对HL60人白血病细胞和MCF-7人乳腺癌细胞具有显著体外细胞毒活性，为从红树林植物中分离得到双萘螺环骨架类型化合物。
研究论文在线发表在学术期刊Organic Letters （DOI: 10.1021/ol201809q） 及近期发表在Journal of Organic Chemistry （2011, 76, 1821-1830），并撰写相关综述发表在Natural Product Reports （2010, 27, 1840-1870）上。
研究工作得到*、国家自然科学基金委和上海市科委部分资助。（生物谷 Bioon.com）
doi:10.1021/ol201809q
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Paracaseolide A, First α-Alkylbutenolide Dimer with an Unusual Tetraquinane Oxa-Cage Bislactone Skeleton from Chinese Mangrove Sonneratia paracaseolaris
A novel α-alkylbutenolide dimer, paracaseolide A （2）, characterized by an unusual tetraquinane oxa-cage bislactone skeleton bearing two linear alkyl chains, was isolated from the mangrove plant Sonneratia paracaseolaris. The structure of 2 was elucidated by extensive spectroscopic analysis. A plausible retrosynthetic pathway for paracaseolide A （2） was proposed. Compound 2 exhibited significant inhibitory activity against dual specificity phosphatase CDC25B, a key enzyme for cell cycle progression, with an IC50 value of 6.44 μM.