ACE是血管紧张素转换酶的英文缩写，即“Angiotensin Converting Enzyme”。 血管紧张素转化酶（ACE）又称激肽酶Ⅱ，属血管内皮细胞膜结合酶，是一种膜结合糖蛋白分子。ACE广泛分布于人体各组织，以肾脏、附睾、睾丸及肺的含量较丰富，其中肺毛细血管内皮细胞ACE活性最高。它附着于内皮细胞表面可被分解释放入血循环。

血管紧张素转化酶在高血压的调节中起到很重要的作用，血管紧张素转化酶可使活性很低的血管紧张素Ⅰ，转化为有强烈缩血管活性的血管紧张素Ⅱ。血管紧张素转化酶抑制药能够减少血管紧张素Ⅱ的生成，同时能够减少输血管的缓激肽水解，引起血管舒张，血压下降。由于降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮的水平，减轻心脏前后负荷，所以这类药还有改善心功能的作用。

临床上主要用于治疗高血压，充血性心力衰竭，心肌梗死。由于有降低胰岛素抵抗的作用，也用于糖尿病肾病，此类药物可以有效的降低高血压，但是不影响血糖和血脂异常。最常见的不良反应就是干咳，由于抑制缓激肽水解，使缓激肽蓄积，刺激咽喉而引起的干咳，其他不良反应有头晕、头痛、恶心、呕吐，中性粒细胞减少，蛋白尿等等。