稳定化巯基化聚合物PAA-Cys-6MNA*

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稳定化巯基化聚合物PAA-Cys-6MNA*：

以聚丙烯酸(PAA)为模板,加入L-半(Cys)合成巯基化聚合物PAA-Cys;用6,6'-二硫二与PAACys反应生成PAA-Cys-6MNA,即在PAA-Cys的巯基上接入保护基6-巯基(6MNA)。生成的PAA-Cys-6MNA命名为稳定化巯基化聚丙烯酸。采用Ellmann’s试剂法测定PAA-Cys中游离巯基的含量,谷胱甘肽还原法测定PAA-Cys-6MNA中6MNA的偶联率;采用Franz扩散池法研究PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA在离体小肠上对模型科研异硫氰酸荧光素-右旋糖酐(FD4)的促渗透功能以及保护基的引入对传统巯基化聚合物PAA-Cys稳定性的作用;采用共聚焦荧光显微镜观察聚合物对细胞间紧密连接的影响。结果表明,PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA均能FD4在离体小肠的渗透作用;引入保护基后,聚合物的促渗透功能不再受到贮存pH值及空气氧化的影响;共聚焦荧光显微镜观察到罗丹明-鬼笔环肽标记的Caco-2细胞间紧密连接蛋白微丝的分布受到影响。综上,稳定化巯基化聚丙烯酸维持了传统巯基化聚丙烯酸的促渗透功能,了稳定性,其促渗透机制可能与影响细胞间紧密连接蛋白的分布有关。

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