齐岳RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物

RGD-PEG-PAMAM-DOX复合物齐岳RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物

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2020-03-06 15:50:21
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齐岳RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物
采用RGD多肽修饰阿霉素(DOX)-树枝状聚合物纳米载药系统,以期主动靶向细胞和内皮细胞,从而进一步抗活性。方法以环五肽RGDyC修饰前期研究中抗活性强的以酸敏感键偶联DOX,并具有高PEG化程度的PPCD

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齐岳RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物

西安齐岳生物科技有限公司是国内的抗体偶联科研(ADCs)、纳米颗粒、PEG衍生物;支化聚合物生产制造商;提供的产品有

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铁酸锰/石墨烯纳米复合材料(MnFe_2O_4/GNSs),

 

齐岳RGD多肽介导阿霉素-树枝状聚合物

 采用RGD多肽修饰阿霉素(DOX)-树枝状聚合物纳米载药系统,以期主动靶向细胞和内皮细胞,从而进一步抗活性。方法以环五肽RGDyC修饰前期研究中抗活性强的以酸敏感键偶联DOX,并具有高PEG化程度的PPCD。比较偶联RGD后对体外释放、细胞摄取、细胞性、细胞内的定位、荷小鼠的体内药动学、分布和抗活性的影响。结果 RGD-PPCD和PPCD具有相近的理化性质,因此可用于进一步比较偶联RGD对体内外活性的影响。RGD-PPCD比PPCD具有更高的细胞摄取和细胞性,细胞内的定位研究了RGD-PPCD在溶酶体弱酸性环境下释放DOX,并进入细胞核。RGD-PPCD在部位蓄积以总DOX计和游离DOX计均高于PPCD,且表现出更高的体内抗活性。组化的结果表明RGD-PPCD具有更强的诱导细胞和内皮细胞凋亡的能力。结论偶联RGD了PPCD的体内外抗活性,其原因可能是RGD-PPCD在体内能主动靶向于,诱导细胞和内皮细胞的凋亡。

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