5-HT作为人体的内源性活性物质，与人体很多生理病理活动密切相关，作为神经递质的5-HT，在脑内可参与多种生理功能及病理状态的调节，如睡眠、摄食、体温、精神情感性疾病的调节。
一些研究又表明，5-HT在脑中含量的变化，可以影响血脑屏障通透性的改变。五羟色胺(5-HT)是参与调节胃肠道运动和分泌功能的重要神经递质, 95%来源于肠道黏膜层的嗜铬细胞.
胃肠道主要有5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT7受体. 5-HT在发挥生理作用后通过肠黏膜上皮细胞膜上的5-HT转运体(SERT)再摄取至细胞内灭活. SERT基因5’启动子区存在多态性位点5-HTTLPR, 形成L/L、L/S、S/S三种等位基因类型, S型较L型转录效率降低.胃肠道通过肠神经系统自主、协调地完成蠕动、分泌反射. 肠嗜铬细胞释放5-HT, 激活黏膜下传入神经纤维, 通过肠神经系统, 调节局部的兴奋和抑制.
5-HT信号系统异常可导致胃肠道动力及分泌功能异常、内脏高敏感性, 与慢性便秘、肠易激综合征、腹泻及功能性消化不良等胃肠道功能性疾病密切相关. 在大脑内，五羟色胺能神经元大多位于桥脑和上脑干（尤其是该部位的缝际核）。