Sh Ble基因筛选抗生素：博莱霉素（Zeocin）和腐草霉素（Phleomycin）

（maokangbio整理，交流学习用)

博莱霉素（Bleomycins，BLMs）是由轮枝链霉菌（Streptomyces verticillus）代谢产生的一种抗肿瘤糖肽抗生素大家族，该家族的成员目前使用比较多的是博莱霉素（Bleomycin）家族和腐草霉素（Phleomycin）家族，前者主要用做抗肿瘤化合物，与其他的抗癌剂联合使用，用于治疗淋巴瘤、鳞状细胞癌和睾完癌等。后者主要用作分子遗传学研究中的一种选择性抗生素，用来筛选携带抗性基因Sh ble等的稳定转染细胞。

我司（懋康生物）在销售博莱霉素BLMs家族抗生素的过程中常遇到用户询问几种热卖产品的区别，现做出以下解释，供交流学习用。

对于腐草霉素（Phleomycin）（MS0008-1ML）, 是一种糖肽类抗生素，结构上类似于抗生素Bleomycin (BLM)。纯化的腐草霉素主要由腐草霉素D1（Phleomycin D1）（末端胺基是胍丁胺）以铜离子螯合和盐酸盐形式提供。腐草霉素阻断细胞周期进入S期，虽然腐草霉素类似于Bleomycin，能破坏DNA，但不用作一种抗肿瘤剂。目前腐草霉素的作用机理并未*得以阐明，据报道由于修饰的二噻唑部分，其不能插入DNA。RAD6 DNA修复基因在突变酵母内对腐草霉素抗性是必须的。

分子遗传实验中腐草霉素用作一种选择性抗生素，其具广谱的毒性，对细菌、真核微生物和植物和动物细胞呈体内活性。腐草霉素因此能用于鉴定和筛选含腐草霉素抗性基因比如Sh ble基因的各种细胞。

对于Zeocin™（MS0009-125MG）是博莱霉素/腐草霉素（bleomycin/phleomycin）抗生素家族的成员之一，从轮枝链霉菌Streptomyces verticillus中分离得到，对细菌、真菌（包括酵母菌）、植物和哺乳动物细胞具很强的毒性。Zeocin™是腐草霉素D1的商业名称，一种碱性、水溶性、铜离子螯合的糖肽抗生素。铜离子的存在使得溶液为蓝色，此铜螯合的形式为无活性。一旦进入细胞后，二价铜离子（Cu2+）被还原为一价铜离子（Cu+），并被细胞内的巯基化合物去除。铜离子被去除后，Zeocin™被活化，嵌入DNA使其断裂，终导致细胞死亡。

腐草霉素（Phleomycin）与Zeocin™有效成分基本差不多，这也是这两种化合物的CAS号是一致的。但也有些许差异，腐草霉素（Phleomycin）建议用于对Zeocin™敏感性比较差的细胞，比如：丝状真菌和某些酵母菌。

腐草霉素（Phleomycin）与Zeocin™的基本特性（见下表格）：更多信息请见maokangbio整理内容。

Sh ble基因赋予抗性的原理：来自Streptoalloteichus hindustanus的Sh ble基因编码一种13,665Da大小的蛋白，该产物以化学计量方式结合Zeocin或phleomycin，抑制其DNA双链切割活性。因此，能表达此蛋白的宿主细胞被赋予Zeocin或phleomycin抗性。

—Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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