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CAS:71-58-9,醋酸甲羟孕酮酯说明书

时间:2019-04-30      阅读:148

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中文名称:醋酸甲羟孕酮酯
英文名称:Medroxyprogesterone acetate, 99%
中文同义词:醋酸甲羟孕酮;甲孕酮;甲羟孕酮乙酸酯;甲羟孕酮 17-乙酸酯;醋酸孕酮 (安宫黄ti酮);乙酸羟甲孕酮;醋酸甲羟孕酮酯;醋酸甲羟孕酮(GMP)
CAS:71-58-9
纯度:99%
包装信息:1G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
分子式:C24H34O4
分子量:386.52
EINECS号:200-757-9
备注: 我公司提供的一切产品仅供科研、实验室用,不得用于注射、食用或其他用途

CAS:71-58-9,醋酸甲羟孕酮酯 药理作用:
   安宫黄ti酮为作用较强的孕激素,口服或注射均有效,其孕激素活性皮下注射时为黄ti酮的20-30倍,口服时为炔孕酮的10-15倍。该药也有抗雌激素作用,但不拮抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显的雄激素效应,接近天然的孕酮。该药能增加宫颈黏液黏稠度;也可通过对下丘脑的负反馈作用抑制腺垂体促黄体生成素(LH)的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢排卵,故有避yun作用。当血中药物浓度超过0.1g/L时,LH和雌二醇(E2)均受到抑制,从而导致排卵受阻。
安宫黄ti酮的抗肿瘤作用可能与其抗雌激素作用有关。大剂量时,该药可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应,对敏感细胞具有直接的细胞毒性作用,但对耐药细胞则无此作用;也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等,从而产生抗肿瘤效应。此外,该药还可通过对腺垂体的负反馈作用,抑制LH促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生。

药代动力学:
口服吸收良好,血药浓度峰值较高,但持续时间较短;肌肉注射时血药浓度峰值低于口服,但持续时间较长。该药口服后在胃肠道吸收,经2h左右达血液浓度峰值,在肝内降解,1-2h 内主要以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式随尿排泄。该药肌肉注射后4-20d血药浓度达峰值,并局部储存于组织中缓慢释放而产生长效作用,可维持2-4周以上,剂量较大时可长达3个月,7-9个月后仍可从血液中检测到。该药的蛋白结合率为90-95%,分布容积为(20±3)L,可通过血-脑屏障,也可经乳汁分泌,约44% 的原形药物随尿液排出,肌肉注射后的消除半衰期为6周。

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